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Doxycycline Hyclate 鹽酸強力霉素 抗生素

Doxycycline Hyclate 鹽酸強力霉素 抗生素

簡要描述:

Doxycycline Hyclate 鹽酸強力霉素 抗生素是一種半合成的四環(huán)素類抗生素,主要作用于引起呼吸道感染的細(xì)菌包括肺炎支原體(Mycoplasma pneumoniae)和流感嗜血桿菌(Haemophilus influenzae),以及某些對β-內(nèi)酰胺敏感的耐萬古霉素腸球菌(VRE)和耐糖肽抗生素的“超級細(xì)菌"的生長。

產(chǎn)品時間:2024-03-21

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Doxycycline鹽酸強力霉素/多西環(huán)素(廣譜MMPs抑制劑)

  • Tet-on/Tet-off效應(yīng)物/pcDNA3.1篩選抗生素

搜索關(guān)鍵詞:Doxycycline Hyclate 鹽酸強力霉素 抗生素;Tetracycline Hydrochloride 鹽酸四環(huán)素;廣譜抑菌抗生素 bacteriostatic antibiotics;MMPs Inhibitor 廣譜金屬基質(zhì)蛋白酶抑制劑;Tet-on/Tet-off調(diào)控系統(tǒng);CAS:24390-14-5


基本描述:

鹽酸強力霉素(Doxycycline Hyclate,CAS NO:24390-14-5),Doxycycline Hyclate 鹽酸強力霉素 抗生素一種半合成的四環(huán)素類抗生素,主要作用于引起呼吸道感染的細(xì)菌包括肺炎支原體(Mycoplasma pneumoniae)和流感嗜血桿菌(Haemophilus influenzae),以及某些對β-內(nèi)酰胺敏感的耐萬古霉素腸球菌(VRE)和耐糖肽抗生素的“超級細(xì)菌"的生長。強力霉素還具有抗原蟲性和驅(qū)蟲功能。

作用機制(bacteriostatic antibiotics):作為四環(huán)霉素的衍生物,能夠穿透細(xì)胞膜與30S核糖體亞基結(jié)合,干擾tRNA/mRNA相互作用,zui終抑制蛋白合成。強力霉素還具有抗原蟲性和驅(qū)蟲功能。


重要的生理作用:

  • 廣譜抗生素,用作抗菌劑;

  • 用做Tet-on/Tet-off系統(tǒng)的效應(yīng)物(preferable effector substance),調(diào)控基因表達(dá);

  • Tet誘導(dǎo)表達(dá)調(diào)控系統(tǒng)的基本原理

由誘導(dǎo)藥物(如Tet)改變調(diào)控蛋白的構(gòu)象,從而操控目標(biāo)蛋白的表達(dá)。起先的Tet誘導(dǎo)調(diào)控基因表達(dá)系統(tǒng)以大腸桿菌Tn10轉(zhuǎn)座子上的Tet抗性操縱子為基礎(chǔ)而建立。Tet阻遏蛋白(TetR)與Tet操縱基因(TetO)DNA序列特異親和。當(dāng)細(xì)胞內(nèi)無Tet存在,TetR與TetO結(jié)合,阻斷下游的抗性基因表達(dá);而有Tet存在,其改變TetR的構(gòu)象,導(dǎo)致TetR與TetO分離,進(jìn)而引起抗性基因的抑制解除,抗性蛋白表達(dá)給予細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生。

  • 抑制型Tet-off調(diào)控系統(tǒng)

Tet-off基因調(diào)控表達(dá)系統(tǒng)由調(diào)節(jié)表達(dá)載體和反應(yīng)表達(dá)載體組成,前者由啟動子CMV啟動重組的Tet轉(zhuǎn)錄活化因子(tTA);后者由Tet應(yīng)答元件(TRE),zui小CMV啟動子和目的因子組成,目的基因位于TRE和zui小CMV(PminCMV)下游。由于TRE為7次重復(fù)的TetO序列,PminCMV缺失增強子,因此當(dāng)tTA未結(jié)合到TRE時,目的基因不表達(dá);當(dāng)tTA結(jié)合到TRE,PminCMV活化從而促使基因表達(dá)。

那么,當(dāng)細(xì)胞內(nèi)無Tet或衍生物強力霉素(Dox),tTA與TRE結(jié)合,打開基因表達(dá);當(dāng)細(xì)胞內(nèi)有Tet或Dox,會改變tTA中的TetR構(gòu)象,導(dǎo)致tTA從TRE上脫落下來,導(dǎo)致TRE中的PminCMV回到非激活狀態(tài),基因表達(dá)被關(guān)閉。

  • 激活型Tet-on調(diào)控系統(tǒng)

Tet-on與Tet-off的區(qū)別在于其調(diào)節(jié)蛋白為反義Tet轉(zhuǎn)錄活化因子(rtTA),由反義TetR與VP16的轉(zhuǎn)錄活化區(qū)域融合而成。rTetR的表型與TetR相反。當(dāng)細(xì)胞中無Dox,不能結(jié)合TRE,導(dǎo)致基因表達(dá)關(guān)閉。而有Dox存在,其會結(jié)合在TRE上,導(dǎo)致基因表達(dá)開放。

  • 鹽酸強力霉素(Doxycycline,Dox)的應(yīng)用濃度

Tet-off系統(tǒng),有效工作濃度低至1-2ng/ml;

Tet-on系統(tǒng),有效工作濃度低至80ng/ml;

Dox具有非常優(yōu)秀的藥物安全性,和研究透徹的藥物代謝特性比如良好的組織滲透性和低細(xì)胞毒性,使其為非常好的效應(yīng)物,適用于組織培養(yǎng)和體內(nèi)研究的大部分應(yīng)用。

  • 用作MMPs的廣譜型抑制劑(broad-spectrum MMPs inhibitor);

靶標(biāo)

Collagen synthesis 膠原合成

MMP-8

MMP-1

IC50

25 µM

30 µM

300 µM

基于這一特性,呈現(xiàn)出這些生理功能:抑制膠原合成;抑制增殖和遷移;抑制萊姆病誘發(fā)的炎癥反應(yīng);增強和促進(jìn)平滑肌細(xì)胞粘附作用;通過阻止纖溶酶原系統(tǒng)起到微血管保護(hù)作用。

  • 用作篩選抗生素(selective antibiotic);

用來篩選含pcDNA3.1抗性質(zhì)粒的293細(xì)胞系,有效工作濃度為2μg/ml。

文獻(xiàn)來源:Fu X, et al. 27-hydroxycholesterol is an endogenous ligand for liver X receptor in cholesterol-loaded cells 27-hydroxycholesterol is an endogenous ligand for liver X receptor in cholesterol-loaded cells. J Biol Chem. 2001 Oct 19; 276(42):38378-87.

基本特性:

  1. CAS NO:24390-14-5

  2. 英文同義名:Doxycycline hydrochloride hemiethanolate hemihydrate

  3. 中文同義名:多西環(huán)素單鹽酸半乙醇半水合物,多西環(huán)素鹽酸鹽半乙醇化物半水合物;鹽酸多西環(huán)素;鹽酸脫氧土霉素;

  4. 分子式:C22H24N2O8 ? HCl ? ?(H2O) ? ?(C2H6O)

5)   分子量:512.94

6)   純度:>97%

7)   外觀:淺黃色至黃色結(jié)晶粉末

8)   含量:800-920 μg/mg(基于干重)

9)   溶解性:溶于水(50mg/ml,可能需要微熱以保證充分溶解)和甲醇,微溶于乙醇,不溶于lv仿。

10)化學(xué)結(jié)構(gòu)圖:




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MS0020-25G

Tetracycline Hydrochloride, USP Grade 鹽酸四環(huán)素

25g

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MS0020-100G

Tetracycline Hydrochloride, USP Grade 鹽酸四環(huán)素

100g

480

現(xiàn)貨


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— —Written/Edited by V. Shallan【版權(quán)歸MKBio懋康所有】



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